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大象二年十月,梁睿率领步兵和骑兵二十万人讨伐王谦,王谦分别派遣各位将军占据险要之地据守。梁睿奋力攻击,屡次击败王谦的军队,蜀人大为害怕。王谦又派遣达奚惎、高阿那肱、乙弗虔等人率领十万军队进攻利州,在利州城外堆起土山,又在地下挖掘七十多条地道,筑坝引江水以灌城。当时利州总管豆卢𪟝的士卒不超过两千人,昼夜拒守。经过四旬,形势逐渐紧迫,豆卢𪟝于是派出奇兵攻击敌军,斩首数千,王谦的军队投降了两千人。梁睿军队正好前来支援,达奚惎才退去。达奚惎听说梁睿将到,又分兵据守开远,梁睿对将士们说:“这伙敌人占据险要,想要阻遏我军攻势,我们应该在他们意想不到的情况下出击,肯定能打败他们。”梁睿于是派上开府拓拔宗攻剑阁,大将军宇文敻攻巴西,大将军赵达率领水军入嘉陵。梁睿又派遣张威、王伦、贺若震、于义、韩相贵、阿那惠等人分兵合击达奚惎,从午时战至申时,达奚惎的军队大败。达奚惎逃归王谦,梁睿从剑阁入川,进逼成都。达奚惎和乙弗虔秘密派使者拜谒梁睿,请求做内应以赎罪。王谦不知道达奚惎和乙弗虔已经背叛自己,命令达奚惎和乙弗虔守卫成都,亲自率领精锐士兵五万人背靠城市列阵,又以达奚惎和乙弗虔的儿子率领左右两军。梁睿进攻,王谦战败,将要进城,达奚惎和乙弗虔拒绝王谦进入,向梁睿献城投降,杨坚认为达奚惎和乙弗虔都是反叛的主犯,命令将他们在巴蜀的市场上斩首。
* 荥阳郑氏,秦州别驾郑那孙女,抚军将军、凉州刺史、伯阳县侯郑茂伯之女,封郑国夫人
* 达奚震,北周上柱国、原州总管、三州二镇诸军事、原州刺史、郑国公
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效能(efficacy),又称为内在活性(Intrinsic activity,缩写IA)在药理学中指药物在受体上能产生的最大反应。这和药物与受体的结合亲和性不同,也和测量效价强度的EC50不同。
1956年,斯蒂芬森(Stephenson)创造出“效能”这个术语, 用来形容各种激动剂在结合相同数量受体时所引起的反应差异。高效能的激动剂与少量受体结合就能产生强烈反应;而低效能的激动剂与受体结合后较难稳定其激活的状态,所以即便全部结合,产生的反应也较弱。当没有受体储备时,低效能的激动剂不能引起最强烈的反应,有时也把它们称为部分激动剂。
然而必须指出效能是相对的,部分激动剂在另一个体系或实验中可能成为完全激动剂,因为当受体的数量增加时,虽然部分激动剂在单个受体上的效能不高,但结合足够多的受体以后,也能产生最大反应。实际上,并没有多少真正的完全激动剂或沉默激动剂。很多通常被认为是完全激动剂的化合物(如2,5-Dimethoxy-4-iodoamphetamine,DOI)更准确地说是高效能的部分激动剂,因为大多数评估无法区分有80%到90%效能的部分激动剂和完全激动剂。同理,很多拮抗剂(如纳洛酮)实际上是效能很低(低于10%)的部分激动剂或反激动剂。通常所说的部分激动剂的效能介于以上二者之间。
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* 乌克兰希腊礼天主教德国及斯堪地纳维亚宗座代牧区
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