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更新于 2026-10-13

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有许多关于失眠症的医学文献提供了大量关于失眠的非药治疗对于全年龄段成年人的有效性和持续性,但这些发现并未得到充分利用。与包括氟西泮在内的苯二氮䓬类药物相比,类苯二氮䓬类镇静催眠药并未广泛使用,然而却对老年人有显著的药效。老年患者的耐药性与非苯二氮䓬类安眠药更有可能使患者增加上瘾,记忆下降及抑制解除("逆理性躁动")的风险。某些新药如褪黑激素,采用更新更安全的机理,为老年慢性失眠症患者带来希望。长期使用镇静催眠剂治疗失眠并未有证据支持,相反,因为有副作用如认知性损伤(顺行性遗忘症),次日镇静效益,动力失调以及增加机车交通事故的风险而不被看好。另外,长期服用镇静催眠剂的药效和安全性在3个月的治疗中并不比安慰剂好,6个月的治疗中比安慰剂差。(NEJM, 1983, 1994, et seq.)

氟西泮是一种经典的苯二氮,另外的经典苯二氮包括安定、氯硝西泮、奥沙西泮、劳拉西泮、硝西泮、溴西泮及氯拉䓬酸。 氟西泮产生半衰期长约40-250小时的活性代谢产物。夜间服用氟西泮的残留效应会造成次日困倦,损伤精神和认知 功能,并有可能造成车祸,摔倒及股骨骨折。

氟西泮是亲脂性的,通过肝的氧化途径代谢。氟西泮的主要药理学效应是通过连接在GABAA受体上的位点使氯离子流入GABAA神经元而增加GABA对GABAA受体的活性。 氟西泮由于是苯二氮受体的部分激动剂(其他苯二氮是完全激动剂)而尤其独特。

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